利拉鲁肽治疗糖尿病
阅读:273 发布时间:2014-07-21 08:24:49
利拉鲁肽是一种人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物,用于治疗糖尿病。
用于成人2型糖尿病患者控制血糖:
适用于单用二甲双胍或磺脲类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。
治疗特点
智能降血糖
有别于传统口服降糖药和胰岛素的优势首先体现在它的降糖机理上:GLP-1是肠道细胞合成的一种多肽,它能够根据体内葡萄糖水平的高低“按需”调节胰岛素分泌,就像给胰腺装了个“开关”。当体内血糖过高时,它会将这一开关“打开”,释放胰岛素;而当血糖达到正常范围时,则“关闭”开关,使血糖停留在平稳的范围内,将低血糖发生的风险降到最低。
保护β细胞
主要优势还体现在具有保护胰岛β细胞功能的作用。β细胞功能的逐渐衰竭是导致糖尿病不断进展的“罪魁祸首”。现有的口服降糖药都不具备保护β细胞功能的作用,也就无法阻止糖尿病的进一步发展。在全球40多个国家的4000多名糖尿病患者中进行的LEAD研究证明, 利拉鲁肽可以改善β细胞胰岛素分泌的数量和质量,因此有可能延缓糖尿病的发展进程。
每天仅需用药一次
利拉鲁肽提供了最大的治疗灵活性,每天只需用药一次,且可在一天中任何时间给药,不受用餐时间限制,最大程度的方便了患者用药。
除了在降血糖、减少低血糖事件、保护β细胞功能方面表现优异, 利拉鲁肽还能够降低体重。同时,由于它能够降低收缩压,在降低心血管疾病的风险方面也发挥出优势。这无疑给2型糖尿病患者带来了意外的“惊喜”。
药理作用
利拉鲁肽是一种GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点,GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。
与天然GLP-1不同的是,利拉鲁肽在人体中的药代动力学和效动力学特点均适合每天一次的给药方案。皮下注射给药后,其作用时间延长的机理包括:使吸收减慢的自联作用;与白蛋白结合;对二肽基肽酶IV (DPP-IV)和中性内肽酶(NEP)具有更高的酶稳定性,从而具有较长的血浆半衰期。
利拉鲁肽的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉鲁肽能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。
因此,当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激,同时胰高糖素分泌受到抑制。与之相反,在低血糖时利拉鲁肽能够减少胰岛素分泌,且不影响胰高糖素的分泌。
利拉鲁肽的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间。利拉鲁肽能够通过减轻饥饿感和能量摄入降低体重和体脂量。
利拉鲁肽的作用持续时间为24小时,能够通过降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖而改善血糖控制。